刺五加提取物刺——五加皂苷的藥理作用
2019-04-09 10:11 作者:洛辰 來源:上海遠慕生物試劑
?刺五加系五加科植物刺五加 Acanthopanax senticosus 的干燥根及根莖,主要分布在中國、朝鮮、日本等地,是我國北方地區特產藥材之一,具有扶正固本、益智安神及補腎健脾等功效。其葉、莖、果實、種子均可供藥用。目前,中醫臨床用藥及大量的現代研究都集中在根及根莖上,刺五加根有益智安神的功效,刺五加皮有祛風濕,壯筋骨的作用。刺五加中富含多種活性物質,其可調節機體的新陳代謝,增強機體的抗性,治療脾腎陽虛,食欲不振,失眠多夢等疾病,在治療心腦血管疾病,血管動脈硬化等方面的技術已經日益成熟。
下面我們主要來說明刺五加提取物刺——五加皂苷的藥理作用
苷類物質是由糖類或糖的衍生物與另一非糖物質通過端基碳原子鏈接而成的一類化合物,極性很大,脂溶性小,進入人體后,會在腸道中脫去糖基,轉化為苷元后發揮作用。刺五加苷和是刺五加主要的活性成分,刺五加苷主要分布在刺五加的根部和莖部,對人體有多種有效作用。
1.對心腦血管系統的影響
刺五加葉在保護心腦血管方面的文獻報道有很多,發揮作用的主要化學成分為皂苷類,研究表明刺五加葉皂苷改善腦部缺血現象,可能與其明顯改善微循環,增加腦組織血液供應有關 ;同時,刺五加葉皂苷還能改善心肌缺血現象及心肌缺血造成的損傷。
睢大員等研究發現刺五加葉皂苷能通過增強心肌組織的抗氧化酶活性、減少自由基及 Ca 2 + 超負荷改善大鼠心肌缺血再灌注(IRI)引起的心律失常現象,并且能明顯縮小心肌缺血再灌注引起的心肌梗死面積及高脂血癥大鼠的血清及肝組織中過氧化脂的含量,并抑制血小板聚集,改善急性血瘀模型大鼠血液流變學的異常變化,發揮抗粥樣動脈硬化及防止血栓及心肌
梗死的形成,推測心肌缺血的保護作用可能與其改善血流動力學有關。
此外,刺五加葉中的皂苷 B 可顯著升高急性心肌梗死大鼠左心室收縮壓(LVSP),(收縮壓)SBP,降低 LVEDP,對急性心肌梗死大鼠起到保護作用,可能與其增強抗氧化酶活性,減少自由基損傷,糾正(游離脂肪酸) FFA 代謝紊亂及(乳酸)LA 堆積,抑制炎癥反應等機制有關,且具有抵抗過氧化氫誘導的乳鼠的心肌細胞損傷及大鼠心肌缺血再灌注損傷,并提示其應該具有抗氧化活性。
2.降糖作用
刺五加葉皂苷體內能降低非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)大鼠模型空腹及口服葡萄糖 30 min 后的血糖水平,升高胰高血糖素樣肽 (GLP-1),胰島素,C-肽水
平,并能增加 2 型糖尿病大鼠胰島素分泌,對胰島素 β 細胞具有保護作用,但是對正常大鼠無影響 ;
同時,有研究表明刺五加葉皂苷(ASS)能降低實驗性糖尿病大鼠血糖水平,升高血漿及胰腺中過氧化脂(LPO)含量及超氧化物歧化酶活性,與提高抗氧自由基酶類活性及抗過氧化損傷有密切關系 。
3.抗腫瘤作用
刺五加葉皂苷通過抑制人體內肝癌細胞(HepG-2)的有絲分裂以及脫氧核糖核酸的合成,
阻止肝癌細胞增殖并促進其凋亡。通過影響肺癌細胞(Spc-A1)內蛋白表達,改變肺癌細胞形態和周期動力學,加快肺癌細胞凋亡。通過促進 Ca 2+ 內流,抑制胃癌細胞(SGC-7901)的脫氧核糖核酸合成,減緩胃癌細胞增殖。
經相關研究表明,刺五加葉皂苷抑制腫瘤作用機制可能與其控制相關基因蛋白的表達作用有關,即抑制 Bcl-2 蛋白表達,促進 Bax 蛋白表達。
4.抗疲勞作用
刺五加中富含天然生物活性物質,研究發現其可以抑制體內腎上腺皮質酮分泌,減少蛋白質的分解,從而達到舒緩壓力,抵抗疲勞的目的。
Huang 等研究表明刺五加葉皂苷 E 可能具有抗疲勞藥理活性,而且研究發現其可能的作用機制為通過增加脂肪的利用率來降低 TG 的含量,延遲尿素氮的積累,增加 LDH 來減少肌肉中乳酸的積累,從而保護肌肉組織。
刺五加作為傳統中藥,多用于強身健體、祛寒養生,隨著中藥現代化進程的不斷發展,相關的藥品如刺五加膠囊、刺五加黃酮滴丸等制品在市面中也經常出現。除此之外,刺五加酒、刺五加功能性飲料等刺五加飲品也早已上市銷售并被大家認可。現代醫藥研究的迅猛發展使得刺五加中的活性物質在醫療中的應用范圍逐步擴大,其不僅可以作為降血糖、抗衰老及抗腫瘤藥物的原料,還可以作為增強體質的保健用品。