青蒿琥酯,CAS:88495-63-0作用機制
2022-09-05 14:13 作者:洛辰 來源:上海遠慕生物試劑
中文名稱:青蒿琥酯
英文名稱:Artesunate
CAS:88495-63-0
供應商:遠慕生物
分子式:C19H28O8
分子量:384.42
EINECS號:618-170-5
分析方法:HPLC-DAD;or/and;HPLC-ELSD
鑒定方法:質譜(Mass),;核磁(NMR)
包裝:棕色小玻璃瓶,標準包裝10mg,20mg,50mg;可以按客戶需求包裝。
可以滿足克級以上大量需求。
作為標準品,對照品或者供研究用,不能直接用于人體。
該產品純度高,檢測/鑒別精確,穩定性強,為了防止產品含量降低,應防潮,避光和抗氧化包裝,保存應以提高物質穩定性為原則,盡可能在干燥避光下儲存。
簡介:青蒿琥酯為瘧原蟲紅內期無性體快速殺蟲劑,對抗氯喹的惡性瘧原蟲有效。服后能迅速控制瘧疾的急性發作.用于兇險性瘧疾如腦型、黃疸型等的搶救以及惡性瘧的治療。
作用機制:青蒿琥酯的作用機制青蒿素。先作用于瘧原蟲的食物泡膜、表膜、線粒體。其次是核膜、內質網,此外,對核內染色質也有一定影響。由于本品最早作用于食物泡膜,從而阻斷了營養攝取.使瘧原蟲較快出現氨基酸饑餓.迅速形成自噬泡.并不斷排出體外.損失大量胞質而死亡。青蒿素無論在體內和體外的實驗中均對瘧疾有很好的殺滅效果。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。
用途:對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用,能迅速控制瘧疾發作
用途:青蒿琥酯是一種半合成的青蒿素衍生物,它被證明有效抗寄生蟲,如肝吸蟲(liverflukes),也顯示了對不同類型的腫瘤細胞株有細胞毒性作用。
用途:一種青蒿素的半合成衍生物,可作用于電子傳遞鏈,產生局部活性氧,引起線粒體膜的去極化。它可通過抑制人類風濕關節炎成纖維樣滑膜細胞中的NF-κB和PI3激酶/Akt信號通路,抑制TNF誘導的促炎細胞因子的產生。